Ensiklopedia

Biperiden

Nama sistematis ( IUPAC )
(1 RS ,2 SR ,4 RS )-1-(bisiklo[2.2.1]hept-5-en-2-il)-1-fenil-3-(piperidin- 1-il)propan-1-ol
Data klinis
Nama dagang	Akineton
/ Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a699058
	: pranala
Kat. kehamilan	B2 ( AU ) C ( US )
	℞ -only ( US )
Rute	Oral , injeksi intramuskular (IM), intravena (IV)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	33 ± 5% (oral)
Ikatan protein	60%
Metabolisme	Hati hidroksilasi
Waktu paruh	18 - 24 jam
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nomor CAS	514-65-8 Y
Kode ATC	AA02
PubChem	CID 2381
	7128
DrugBank	DB00810
ChemSpider	2289 Y
UNII	0FRP6G56LD Y
KEGG	D00779 Y
ChEBI	CHEBI:3112 Y
ChEMBL	Y
Data kimia
Rumus	C 21 H 29 N O
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C21H29NO/c23-21(19-7-3-1-4-8-19,11-14-22-12-5-2-6-13-22)20-16-17-9-10-18(20)15-17/h1,3-4,7-10,17-18,20,23H,2,5-6,11-16H2 Y Key:YSXKPIUOCJLQIE-UHFFFAOYSA-N Y

Biperiden adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson dan gangguan gerakan akibat obat tertentu. Obat ini tidak direkomendasikan untuk diskinesia tardif. Obat ini diminum, atau disuntikkan ke pembuluh darah atau otot. ^{[ 1 ] [ 2 ]}

Efek samping yang umum termasuk penglihatan kabur , mulut kering, mengantuk , sembelit , dan kebingungan . Obat ini tidak boleh digunakan pada orang dengan sumbatan usus atau glaukoma . ^{[ 1 ]} Tidak jelas apakah penggunaan pada kehamilan atau menyusui aman. ^{[ 3 ]} Biperiden termasuk dalam keluarga obat antikolinergik . ^{[ 1 ]}

Biperiden disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1959. ^{[ 1 ]} Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia . ^{[ 4 ]} Biperiden tidak lagi dipasarkan di Amerika Serikat. ^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]}

Biperiden disintesis oleh ahli kimia Jerman W. Klavehn dari Knoll AG, Jerman. Pada bulan Maret 1953, paten diajukan di Jerman ^{[ 8 ]} dan kemudian di banyak negara lain. Permohonan paten AS diajukan pada bulan Maret 1954 dan diberikan pada bulan April 1957. ^{[ 9 ]}

Satu situs web melaporkan bahwa obat ini tidak tersedia secara komersial di Amerika Serikat pada tahun 2017. ^{[ 10 ]}

Biperiden digunakan untuk pengobatan tambahan semua bentuk penyakit Parkinson (Parkinson pasca-ensefalitis, idiopatik , dan arteriosklerosis) dan untuk mengurangi keringat pada pengguna metadon. Obat ini tampaknya memberikan efek yang lebih baik pada tipe pasca-ensefalitis dan idiopatik daripada tipe arteriosklerosis.

Biperiden juga umum digunakan untuk memperbaiki efek samping ekstrapiramidal akut yang terkait dengan terapi obat antipsikotik seperti .

Obat ini meredakan kekakuan otot, mengurangi keringat abnormal yang terkait dengan penggunaan klozapin dan metadon ^{[ 11 ] [ 12 ]} dan air liur , memperbaiki gaya berjalan abnormal, dan pada tingkat yang lebih rendah tremor .

Dalam perannya sebagai antagonis asetilkolina sintetis, biperiden telah dianalisis sebagai antikonvulsan alternatif untuk penggunaan dalam pengobatan keracunan oleh agen saraf organofosfor seperti sarin . ^{[ 13 ]}

Obat ini juga disarankan melalui rute IV untuk sindrom ganas neuroleptik. ^{[ 14 ]}

• Kehamilan: Dalam penelitian hewan, biperiden tidak memiliki efek embrio- atau fetotoksik. Tidak ada data klinis yang memadai pada wanita hamil. Oleh karena itu, obat ini harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan .
• Menyusui: Biperiden ditemukan dalam susu wanita menyusui . Tidak ada data klinis yang memadai mengenai efek pada bayi baru lahir. Selain itu, biperiden dapat menurunkan produksi ASI . Oleh karena itu, disarankan agar biperiden tidak digunakan selama menyusui.

• Hipersensitivitas terhadap biperiden
• Glaukoma sudut sempit
• Ileus
• Perhatian: Orang dengan penyakit obstruktif pada saluran urogenital, orang dengan riwayat sawan , dan mereka dengan takikardia yang berpotensi berbahaya

Efek samping yang bergantung pada dosis sering terjadi. Terutama pasien geriatri dapat bereaksi dengan keadaan kebingungan atau mengalami delirium.

• SSP : Mengantuk , vertigo , sakit kepala , dan pusing sering terjadi. Dengan dosis tinggi terjadi kegugupan, agitasi, kecemasan , delirium, dan kebingungan. Biperiden dapat disalahgunakan karena efek peningkatan suasana hati dan euforia yang bekerja singkat. Arsitektur tidur normal dapat diubah (depresi tidur REM ). Biperiden dapat menurunkan ambang sawan . Beberapa kasus demensia diketahui berkorelasi dengan pemberian obat antikolinergik kronis seperti biperiden untuk penyakit Parkinson. ^{[ 15 ]}
• Efek samping perifer: Penglihatan kabur, mulut kering, gangguan keringat, ketidaknyamanan perut, dan obstipasi sering terjadi. Takikardia dapat terjadi. Reaksi alergi pada kulit dapat terjadi. Penggunaan parenteral dapat menyebabkan hipotensi ortostatik .
• Mata: Biperiden menyebabkan dengan atau tanpa fotofobia . Obat ini dapat memicu glaukoma sudut sempit.

• Obat antikolinergik lainnya (misalnya spasmolitik, antihistamin , antidepresan trisiklik ): Efek samping biperiden dapat meningkat.
• Kuinidin : Peningkatan aksi antikolinergik (khususnya pada konduksi AV).
• Antipsikotik : Penggunaan biperiden jangka panjang dapat menutupi atau meningkatkan risiko diskinesia tardif.
• Petidin (meperidin): Efek sentral dan efek samping petidin dapat meningkat.
• Metoklopramid : Aksi metoklopramid menurun.
• Alkohol : Risiko keracunan serius.

Biperiden menyerupai keracunan atropin dengan midriasis, kekeringan selaput lendir, wajah merah, keadaan atonik usus dan kandung kemih, dan hipertermia dalam dosis tinggi. Konsekuensi sentralnya adalah , kebingungan , dan halusinasi . Overdosis yang tidak diobati dapat berakibat fatal, terutama pada anak-anak. Tanda-tanda premortal adalah depresi pernapasan dan henti jantung. Antagonis spesifiknya adalah fisostigmin yang menggabungkan aksi perifer dan sentral. Karbakol dapat digunakan untuk mengobati usus dan kandung kemih atonik. Fungsi vital harus dipantau dan distabilkan. Mungkin perlu mengobati hipertermia dengan selimut pendingin.

Biperiden adalah antikolinergik . Obat ini secara khusus merupakan antimuskarinik , yang bekerja sebagai antagonis reseptor asetilkolin muskarinik non-selektif. Obat ini menghambat kelima subtipe reseptor asetilkolin muskarinik. Namun, obat ini dikatakan memiliki aktivitas antagonis yang lebih lemah pada reseptor asetilkolin muskarinik M ₂ dibandingkan dengan reseptor M ₁ , M ₃ , M ₄ , dan M ₅ . ^{[ 16 ]} Obat ini memiliki efek penghambatan seperti atropin pada semua struktur perifer yang dipersarafi oleh parasimpatis (misalnya organ kardiovaskular dan viseral). Obat ini juga memiliki efek penghambatan sentral yang menonjol pada reseptor M ₁ .

Biperiden juga bertindak sebagai FIASMA (penghambat fungsional sfingomielinase asam). ^{[ 17 ]}

Bioavailabilitas oral hanya 33 ± 5% karena metabolisme lintas pertama yang ekstensif. Pada relawan muda dan sehat, konsentrasi plasma puncak setelah dosis tunggal oral 4 mg pelepasan segera tercapai setelah 1,5 jam. Waktu paruh eliminasi telah ditentukan sebesar 18,4 jam dan dapat diperpanjang pada pasien geriatri. Setelah dosis intravena 4 mg, waktu paruh eliminasi sekitar 24 jam.