|
|
|---|---|
| Nama sistematis ( IUPAC ) | |
| 2-[(Aminokarbonil)oksi]- N , N , N -trimetiletanaminium klorida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | CataChol, dll |
| / Drugs.com | monograph |
| : pranala | |
| Kat. kehamilan | B2 ( AU ) C ( US ) |
| ℞ P reskripsi saja | |
| Rute |
Oral
(
tablet
)
Larutan untuk injeksi Topikal ( tetes mata ) |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | Rendah |
| Pengenal | |
| Nomor CAS |
51-83-2
|
| Kode ATC | AB01 EB02 AB92 |
| PubChem | CID 5831 |
| 298 | |
| DrugBank | DB00411 |
| ChemSpider |
5626
|
| UNII |
8Y164V895Y
|
| KEGG |
D00524
|
| ChEBI |
CHEBI:3385
|
| ChEMBL |
|
| Data kimia | |
| Rumus | C 6 H 15 Cl N 2 O 2 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
|
|
Karbakol , yang juga dikenal sebagai karbamilkolin , adalah obat kolinomimetik yang mengikat dan mengaktifkan reseptor asetilkolina . Oleh karena itu, obat ini diklasifikasikan sebagai agonis kolinergik . Obat ini terutama digunakan untuk berbagai keperluan oftalmik seperti untuk mengobati glaukoma , atau untuk digunakan selama bedah mata. Obat ini umumnya diberikan sebagai larutan oftalmik (misalnya tetes mata ).
Karbakol menghasilkan efek yang sebanding dengan sarin jika overdosis besar diberikan (seperti yang dapat terjadi setelah kecelakaan industri dan pengiriman) dan oleh karena itu diklasifikasikan sebagai zat yang sangat berbahaya di Amerika Serikat sebagaimana didefinisikan dalam Bagian 302 US Emergency Planning and Community Right-to-Know Act (42 U.S.C. 11002), dan tunduk pada persyaratan pelaporan yang ketat oleh fasilitas yang memproduksi, menyimpan, atau menggunakannya dalam jumlah yang signifikan. [ 1 ]
Zat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia . [ 2 ]
Kimia dan farmakologi
Karbakol adalah kolina karbamat dan senyawa amonium kuartener bermuatan positif. Karbakol tidak diserap dengan baik di saluran pencernaan dan tidak melewati sawar darah otak . Karbakol biasanya diberikan secara topikal okular atau melalui suntikan intraokular. Karbakol tidak mudah dimetabolisme oleh kolinesterase, memiliki onset aksi 2 hingga 5 menit dan durasi aksinya adalah 4 hingga 8 jam dengan pemberian topikal dan 24 jam untuk pemberian intraokular. Karena karbakol diserap dengan buruk melalui pemberian topikal, benzalkonium klorida dicampur untuk meningkatkan penyerapan. [ 3 ]
Karbakol adalah parasimpatomimetik yang merangsang reseptor muskarinik dan nikotinik. Dalam pemberian topikal okular dan intraokular, efek utamanya adalah miosis dan peningkatan aliran keluar aqueous humor . [ 3 ]
Pada kucing dan tikus, karbakol terkenal karena kemampuannya untuk menginduksi tidur dengan gerak mata cepat (REM) saat disuntikkan secara mikro ke dalam formasi retikuler pons. Karbakol menimbulkan kondisi seperti tidur REM ini melalui aktivasi reseptor kolinergik muskarinik postsinaptik (mAChR). [ 3 ]
Sebuah tinjauan baru-baru ini menunjukkan bahwa karbakol adalah promotor kuat aktivitas ICC, yang dimediasi melalui saluran klorida yang diaktifkan kalsium , yakni anoktamin 1. [ 4 ]
Sintesis
Karbakol dapat disiapkan dalam proses 2 langkah yang dimulai dengan reaksi 2-kloroetanol dengan urea untuk membentuk 2-kloroetil- karbamat , yang kemudian dikuarternerisasi melalui reaksi dengan trimetilamina .
Indikasi
Karbakol terutama digunakan dalam pengobatan glaukoma, tetapi juga digunakan selama bedah mata. [ 3 ] Tetes mata karbakol digunakan untuk menurunkan bagi penderita glaukoma. Kadang-kadang digunakan untuk menyempitkan pupil selama operasi katarak .
Pemberian topikal okular digunakan untuk menurunkan tekanan intraokular pada penderita glaukoma sudut terbuka primer. Pemberian intraokular digunakan untuk menghasilkan miosis setelah implantasi lensa selama operasi katarak. Karbakol juga dapat digunakan untuk merangsang pengosongan kandung kemih untuk mengobati kondisi kandung kemih kurang aktif. [ 5 ]
Di sebagian besar negara, karbakol hanya tersedia dengan resep dokter. Di luar Amerika Serikat, karbakol juga diindikasikan untuk retensi urin sebagai tablet oral (2 mg). [ 3 ] [ 6 ]
Overdosis
Efek overdosis sistemik mungkin mirip dengan efek agen saraf (keduanya bekerja pada sistem kolinergik, meningkatkan transmisi kolinergik), tetapi toksisitasnya jauh lebih lemah dan lebih mudah dilawan dalam overdosis . Ketika diberikan secara okular, risiko efek tersebut kecil, karena dosisnya jauh lebih kecil. [ 7 ]
Referensi
- ^ "40 C.F.R.: Appendix A to Part 355—The List of Extremely Hazardous Substances and Their Threshold Planning Quantities" (PDF) (Edisi 1 July 2008). . Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 25 February 2012 . Diakses tanggal 29 October 2011 .
- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021) . Geneva: World Health Organization. hdl : 10665/345533 . WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ a b c d e "Carbachol" . PubChem Compound . Diakses tanggal 6 March 2014 .
- ^ Sanders KM, Zhu MH, Britton F, Koh SD, Ward SM (February 2012). "Anoctamins and gastrointestinal smooth muscle excitability" . Experimental Physiology . 97 (2): 200– 206. doi : 10.1113/expphysiol.2011.058248 . PMC 3272164 . PMID 22002868 .
- ^ Moro C, Phelps C, Veer V, Clark J, Glasziou P, Tikkinen KA, Scott AM (January 2022). "The effectiveness of parasympathomimetics for treating underactive bladder: A systematic review and meta-analysis" (PDF) . Neurourology and Urodynamics . 41 (1): 127– 139. doi : 10.1002/nau.24839 . PMID 34816481 . S2CID 244530010 .
- ^ "Carbachol generics" . ndrugs . Diakses tanggal 6 March 2014 .
- ^ Harvey RA, Champe PC, ed. (2009). Lippincott's Illustrated Review: Pharmacology (Edisi 4th). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 49. ISBN 978-0-7817-7155-9 .
Pranala luar
- "Carbachol" . Drug Information Portal . U.S. National Library of Medicine.