![]() |
|
---|---|
Nama sistematis ( IUPAC ) | |
( RS )-5-[3-( tert -butilamino)-2-hidroksipropoksi]-3,4-dihidrokuinolin-2(1 H )-ona | |
Data klinis | |
Nama dagang | Arteoptic LA, Ocupress |
/ Drugs.com | |
MedlinePlus | a601078 |
: pranala | |
Kat. kehamilan | C ( US ) |
℞ -only ( US ) ℞ P reskripsi saja | |
Rute | Tetes mata |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 85% |
Metabolisme | Hati , aktif dengan 8-hidrokarteolol |
Waktu paruh | 6–8 jam |
Ekskresi | Ginjal (50–70%) |
Pengenal | |
Nomor CAS | 51781-06-7 |
Kode ATC | AA15 ED05 |
PubChem | CID 2583 |
7142 | |
DrugBank | DB00521 |
ChemSpider |
2485
![]() |
UNII |
8NF31401XG
![]() |
KEGG |
D07624
![]() |
ChEBI |
CHEBI:3437
![]() |
ChEMBL |
![]() |
Data kimia | |
Rumus | C 16 H 24 N 2 O 3 |
|
Karteolol adalah penghalang beta non-selektif yang digunakan untuk mengobati glaukoma . Obat ini adalah antagonis beta-adrenergik yang digunakan sebagai agen antiaritmia , antiangina , antihipertensi , serta antiglaukoma tahan lama non-selektif, dan dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik. Obat ini ditemukan di Jepang dan dipatenkan pada tahun 1972, obat ini awalnya dikembangkan untuk mengendalikan tekanan darah tinggi dan penyakit jantung lainnya [ 1 ] dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1980. [ 2 ]
Farmakologi
Farmakodinamika
karteolol adalah penyekat beta, atau antagonis reseptor β-adrenergik. Obat ini selektif terhadap reseptor β 1 -adrenergik dan memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik. [ 3 ] Karteolol juga diketahui bekerja sebagai antagonis reseptor serotonin 5-HT 1A dan 5-HT 1B selain sebagai penyekat beta. [ 4 ]
Farmakokinetika
karteolol tergolong penyekat beta dengan lipofilitas rendah dan karenanya potensinya lebih rendah untuk melewati sawar darah otak . Hal ini pada gilirannya dapat mengakibatkan efek yang lebih sedikit pada sistem saraf pusat serta risiko efek samping neuropsikiatri yang lebih rendah. [ 3 ]
Masyarakat dan budaya
Merek
Nama merek karteolol termasuk Arteolol, Arteoptic, Calte, Cartéabak, Carteol, Cartéol, Cartrol, Elebloc, Endak, Glauteolol, Mikelan,
Referensi
- ^ www.scielo.br . doi : 10.5935/0004-2749.19910003 http://www.scielo.br/j/abo/grid . ; ; ;
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 460. ISBN 978-3-527-60749-5 .
- ^ a b Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM (February 2021). "Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers" . Medicina (Kaunas) . 57 (2): 155. doi : 10.3390/medicina57020155 . PMC 7914867 . PMID 33572109 .
- ^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (January 1993). "Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors". European Journal of Pharmacology . 244 (1): 77– 87. doi : 10.1016/0922-4106(93)90061-d . PMID 8093601 .
Bacaan lebih lanjut
- El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F (2006). "Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride" . Drug Delivery . 13 (1): 55– 59. doi : 10.1080/10717540500309073 . PMID 16401594 . S2CID 30222292 .
- Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A (March 2005). "Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro". Cornea . 24 (2): 213– 220. doi : 10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d . PMID 15725891 . S2CID 20523541 .
- Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C (February 2003). "[Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]". Journal Français d'Ophtalmologie . 26 (2): 131– 136. PMID 12660585 .