Ensiklopedia

Gentamisin

Nama sistematis ( IUPAC )
(3 R ,4 R ,5 R )-2-{[(1 S ,2 S ,3 R ,4 S ,6 R )-4,6- diamino-3-{[(2 R ,3 R ,6 S )- 3-amino-6-[(1 R )- 1-(metilamino)etil]oksan-2-yl]oksi}- 2-hidroksisikloheksil]oksi}-5-metil- 4-(metilamino)oksana-3,5-diol
Data klinis
Nama dagang	Cendo Genta, Cidomycin, Genalten, Genoint, Gentacid, Gentalex, Genticyn, Garamycin, Sagestam, lainnya
/ Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682275
Kat. kehamilan	D ( AU ) D ( US )
	Rx only
Rute	Intravena, tetes mata, intramuskular, topikal
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	rendah jika diminum
Ikatan protein	0–10%
Waktu paruh	2 jam
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nomor CAS	1403-66-3 Y
Kode ATC	AX07 GB03 AA11 AA14 AA06 AA91 AA91 AA04 GB03
PubChem	CID 3467
	2427
DrugBank	DB00798
ChemSpider	390067 Y
UNII	T6Z9V48IKG Y
KEGG	D08013 Y
ChEBI	CHEBI:27412 Y
ChEMBL	Y
Data kimia
Rumus	C 21 H 43 N 5 O 7
Massa mol.	477,596 g/mol
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1 Y Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N Y

Gentamisin , dipasarkan dengan nama dagang Garamycin dan lainnya, adalah antibiotik . Gentamisin digunakan untuk mengobati beberapa jenis infeksi bakteri ^{[ 1 ]} seperti infeksi tulang , endokarditis , radang pada panggul, meningitis , pneumonia , infeksi saluran kemih , dan sepsis . ^{[ 1 ]} Gentamisin tidak efektif untuk mengobati gonore atau infeksi klamidia . ^{[ 1 ]} Obat ini d apat diberikan secara intravena, intramuskular, atau topikal. ^{[ 1 ]} Sediaan topikal digunakan pada luka bakar atau infeksi pada bagian luar mata. ^{[ 2 ]} Di negara maju, gentamisin hanya digunakan selama dua hari sampai hasil kultur bakteri dapat menentukan bakteri spesifik dan antibiotik yang spesifik pula. ^{[ 3 ]}

Gentamisin dapat menyebabkan ototoksisitas dan nefrotoksisitas. ^{[ 1 ]} Ototoksisitas yang terjadi antara lain masalah keseimbangan dan gangguan pendengaran . ^{[ 1 ]} Toksisitas tersebut dapat menjadi permanen . ^{[ 1 ]} Gentamisin dapat membahayakan janin jika dipakai selama kehamilan . ^{[ 1 ]} Namun, gentamisin tampak aman untuk digunakan selama menyusui . ^{[ 4 ]} Gentamicin adalah antibiotik tipe aminoglikosida yang bekerja dengan mengganggu kemampuan bakteri untuk melakukan sintesis protein, sehingga dapat membunuh bakteri . ^{[ 1 ]}

Gentamisin dipatenkan pada 1962 dan disetujui untuk dipasarkan pada 1964. ^{[ 5 ]} Gentamisin diisolasi dari Micromonospora purpurea . ^{[ 1 ]} Gentamisin terdapat dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia . ^{[ 6 ]} Gentamisin tersedia dalam bentuk generik . ^{[ 7 ]} Harga gentamisin injeksi di negara berkembang pada tahun 2014 sebesar US$ 0,05-0,58 per mL . ^{[ 8 ]}

Gentamisin diindikasikan untuk mengobati berbagai infeksi bakteri yang sebagian besar bakteri Gram-negatif seperti Pseudomonas , Proteus , Escherichia coli , , Enterobacter aerogenes , dan . Gentamisin juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi Staphylococcus Gram-positif. ^{[ 9 ]} Gentamisin digunakan untuk pengobatan infeksi saluran pernapasan, infeksi saluran kemih, infeksi darah, tulang, dan jaringan lunak yang disebabkan bakteri yang sensitif terhadap gentamisin. ^{[ 10 ]}

Tidak terdapat bukti cukup yang merekomendasikan gentamisin sebagai lini pertama pengobatan infeksi Neisseria gonore . ^{[ 11 ]} Gentamisin tidak digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan Neisseria meningitidis atau (karena terdapat risiko terjadinya syok akibat endotoksin yang dihasilkan organisme Gram-negatif tertentu). Gentamisin juga dapat digunakan untuk melawan Yersinia pestis dan . ^{[ 12 ]}

Beberapa , Pseudomonas spp. , Enterococcus spp. , Staphylococcus aureus dan Staphylococcus spp, lainnya memiliki resistensi terhadap gentamisin dengan tingkat yang bervariasi. ^{[ 13 ]}

Efek samping yang terjadi setelah penggunaan gentamisin bervariasi mulai yang ringan seperti mual dan muntah, hingga reaksi yang lebih berat seperti: ^{[ 9 ]}

• Jumlah sel darah rendah
• Reaksi alergi
• Masalah neuromuskuler
• Kerusakan saraf (neuropati)
• Kerusakan ginjal (nefrotoksisitas)
• Gangguan telinga (ototoksisitas)

dan berkaitan dengan dosis yang diberikan. Dosis yang lebih tinggi dapat menyebabkan toksisitas yang lebih berat. ^{[ 9 ]} Gejala k edua toksisitas ini mungkin tidak timbul segera, terkadang baru muncul setelah menyelesaikan pengobatan. ^{[ 9 ]}

Kerusakan ginjal dialami oleh 10-25% dari pasien yang mendapat pengobatan dengan aminoglikosida. Gentamisin adalah salah satu obat yang paling nefrotoksik di kelas tersebut. ^{[ 14 ]} Seringkali, nefrotoksisitas akut bersifat reversibel, tetapi mungkin dapat berakibat fatal. ^{[ 9 ]} Risiko nefrotoksisitas dipengaruhi oleh dosis, frekuensi, durasi terapi, dan penggunaan bersamaan dengan obat-obatan tertentu, seperti AINS , diuretik , sisplatin , siklosporin , sefalosporin , amfoterisin , media kontras iodida, dan vankomisin . ^{[ 14 ]}

Faktor-faktor yang dapat meningkatkan risiko nefrotoksisitas antara lain: ^{[ 14 ]}

• Umur
• Penurunan fungsi ginjal
• Kehamilan
• Hipotiroidisme
• Gangguan fungsi hati
• Penurunan volume air
• Asidosis metabolik
• Penurunan jumlah natrium

Fungsi ginjal pasien ketika menggunakan gentamisin harus dipantau dengan mengukur kreatinin dalam darah, kadar elektrolit, keluaran urin, adanya protein dalam urin , dan kadar bahan kimia lainnya, seperti urea, dalam darah. ^{[ 14 ]}

Sekitar 11% dari pasien yang mendapat pengobatan dengan aminoglikosida mengalami kerusakan pada telinga dalam . ^{[ 15 ]} Gejala kerusakan telinga dalam antara lain tinitus , gangguan pendengaran, vertigo , ataksia , dan limbung. ^{[ 16 ]} Penggunaan gentamisin dalam jangka panjang dapat me rusak sel-sel rambut telinga dalam , sehingga menyebabkan gangguan pendengaran yang ireversibel. Selain itu, gentamisin juga dapat mer usak vestibular telinga dalam, sehingga menyebabkan masalah keseimbangan. ^{[ 16 ]} Untuk mengurangi risiko ototoksisitas, pasien disarankan untuk rajin minum air. ^{[ 9 ]}

Faktor-faktor yang dapat meningkatkan risiko kerusakan telinga dalam antara lain: ^{[ 9 ] [ 10 ]}

• Umur
• Kadar asam urat darah tinggi
• Disfungsi ginjal
• Disfungsi hati
• Penggunaan pada dosis tinggi
• Jangka waktu terapi yang panjang
• Mengonsumsi diuretik kuat bersamaan (contoh Furosemida )

Gentamisin dikontraindikasikan pada pasien dengan riwayat hipersensitif , seperti anafilaksis , atau reaksi toksik serius lainnya terhadap gentamisin atau aminoglikosida lainnya. ^{[ 10 ]}

1. ^ ^{a b c d e f g h i j} "Gentamicin sulfate" . The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-08-16 . Diakses tanggal Aug 15, 2015 .
2. ^ Bartlett, Jimmy (2013). Clinical Ocular Pharmacology (edisi ke-s). Elsevier. hlm. 214. ISBN 9781483193915 . Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-12-22.
3. ^ Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie (October 2010). "Gentamicin: a great way to start" . Australian Prescriber (33): 134–135. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2011-03-13.
4. ^ "Gentamicin use while breastfeeding" . Diarsipkan dari versi asli tanggal 6 September 2015 . Diakses tanggal 15 August 2015 .
5. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 507. ISBN 9783527607495 . Diarsipkan dari versi asli tanggal 2022-10-14 . Diakses tanggal 2019-07-07 .
6. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF) . World Health Organization . April 2015. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 13 December 2016 . Diakses tanggal 8 December 2016 .
7. ^ Burchum, Jacqueline (2014). Lehne's pharmacology for nursing care . Elsevier Health Sciences. hlm. 1051. ISBN 9780323340267 . Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-03-11.
8. ^ "Gentamicin sulfate" . International Drug Price Indicator Guide . Diarsipkan dari versi asli tanggal 22 January 2018 . Diakses tanggal 15 August 2015 .
9. ^ ^{a b c d e f g} "Gentamicin" (PDF) . Baxter Corporation. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 4 March 2016 . Diakses tanggal 2 November 2015 .
10. ^ ^{a b c} "Product Monograph" (PDF) . Sandoz Canada Inc. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 12 April 2015 . Diakses tanggal 2 November 2015 .
11. ^ Emma, Hathorn; Divya, Dhasmana; Lelia, Duley; Jonathan, DC Ross (2014). "The effectiveness of gentamicin in the treatment of Neisseria gonorrhoeae: a systematic review" . Systematic Review . 3 : 104. doi : 10.1186/2046-4053-3-104 . PMC 4188483 . PMID 25239090 .
12. ^ Goljan, Edward F. (2011). Rapid Review Pathology (edisi ke-3rd). Philadelphia, Pennsylvania: Elsevier. hlm. 241. ISBN 978-0-323-08438-3 .
13. ^ "Gentamicin spectrum of bacterial susceptibility and Resistance" (PDF) . Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 20 February 2015 . Diakses tanggal 15 May 2012 .
14. ^ ^{a b c d} Lopez-Novoa, Jose M; Quiros, Yaremi; Vicente, Laura; Morales, Ana I; Lopez-Hernandez, Francisco J (Jan 2011). "New insights into the mechanism of aminoglycoside nephrotoxicity: an integrative point of view". Kidney International . 79 (1): 33–45. doi : 10.1038/ki.2010.337 . PMID 20861826 .
15. ^ East, J E; Foweraker, J E; Murgatroyd, F D (2005-05-01). "Gentamicin induced ototoxicity during treatment of enterococcal endocarditis: resolution with substitution by netilmicin" . Heart . 91 (5): e32. doi : 10.1136/hrt.2003.028308 . ISSN 1355-6037 . PMC 1768868 . PMID 15831617 .
16. ^ ^{a b} Selimoglu, Erol (2007-01-01). "Aminoglycoside-induced ototoxicity". Current Pharmaceutical Design . 13 (1): 119–126. doi : 10.2174/138161207779313731 . ISSN 1873-4286 . PMID 17266591 .