|
|
|---|---|
|
|
|
Formoterol (atas),
( R , R )-(−)-formoterol (tengah) dan ( S , S )-(+)-formoterol (bawah) |
|
| Nama sistematis ( IUPAC ) | |
| ( RR , SS )- N -[2-hidroksi-5-[1-hidroksi-2-[1-(4-metoksifenil) propan-2-ilamino]etil] fenil]formamida | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Oxeze, Foradil, Symbicort, dll |
| EMA : pranala | |
| Kat. kehamilan | B3 ( AU ) |
| ( AU ) POM ( UK ) ℞ -only ( US ) ℞ P reskripsi saja | |
| Rute | Inhalasi (kapsul untuk inhalasi oral, inhaler bubuk kering, inhaler dosis terukur) |
| Data farmakokinetik | |
| Ikatan protein | 61% – 64% |
| Metabolisme | Hati demetilasi dan ( CYP2D6 , , dan terlibat) |
| Waktu paruh | 10 jam |
| Ekskresi | Ginjal dan feses |
| Pengenal | |
| Nomor CAS |
73573-87-2
|
| Kode ATC | AC13 CC15 |
| PubChem | CID 3083544 |
| 3465 | |
| DrugBank | DB00983 |
| ChemSpider |
2340731
|
| UNII |
5ZZ84GCW8B
|
| KEGG |
D07990
|
| ChEBI |
CHEBI:408174
|
| ChEMBL |
|
| Data kimia | |
| Rumus | C 19 H 24 N 2 O 4 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
|
|
Formoterol , juga dikenal sebagai eformoterol , adalah agonis β 2 kerja panjang (LABA) yang digunakan sebagai bronkodilator dalam penanganan asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK). Formoterol memiliki durasi kerja yang lebih lama (hingga 12 jam) dibandingkan dengan agonis β 2 kerja pendek seperti salbutamol (albuterol), yang efektif selama 4 jam hingga 6 jam. Formoterol memiliki onset kerja yang relatif cepat dibandingkan dengan LABA lainnya, dan efektif dalam waktu 2-3 menit. [ 1 ] Laporan Inisiatif Global untuk Asma 2022 [ 2 ] merekomendasikan kombinasi formoterol/inhaler kortikosteroid hirup sebagai pengobatan pencegahan dan pereda asma pada orang dewasa. Pada anak-anak, agonis adrenergik β 2 kerja pendek (misalnya, salbutamol) masih direkomendasikan.
Obat ini dipatenkan pada tahun 1972 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1998. [ 3 ] Obat ini tersedia sebagai obat generik . [ 4 ] Obat ini juga dipasarkan dalam bentuk kombinasi budesonid/formoterol dan .
Efek samping
Pada bulan November 2005, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mengeluarkan peringatan kesehatan yang memperingatkan masyarakat tentang temuan yang menunjukkan penggunaan agonis β 2 kerja panjang dapat memperburuk gejala mengi pada beberapa pasien. [ 5 ]
Saat ini, agonis β 2 kerja panjang yang tersedia meliputi salmeterol , formoterol, , dan salbutamol oral lepas lambat.
Kombinasi steroid hirup dan bronkodilator kerja panjang semakin meluas – sediaan kombinasi meliputi flutikason/salmeterol dan budesonid/formoterol .
Mekanisme kerja
Formoterol yang dihirup bekerja seperti agonis β 2 lainnya, menyebabkan bronkodilatasi dengan merelaksasi otot polos di saluran napas untuk mengobati eksaserbasi asma.
Kegunaan
- (( R,R )-(−)-formoterol) — senyawa enantiopure yang digunakan dalam penanganan PPOK
-
Obat kombinasi:
- Aklidinium bromida /formoterol
- Budesonid/formoterol
Dalam budaya masyarakat
Merek
Formoterol dipasarkan dalam tiga bentuk: inhaler serbuk kering (DPI), inhaler dosis terukur (MDI) dan larutan inhalasi, dengan berbagai nama merek termasuk Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile, Fostair, Oxeze/Oxis, Perforomist dan Symbicort.
- Kapsul Foradil/Foradile untuk inhalasi oral (Schering-Plough di Amerika Serikat, Novartis di seluruh dunia)
- Turbuhaler Oxeze/Oxis Inhaler serbuk kering (DPI) ( AstraZeneca )
- Atock ( Astellas Pharma )
- Atimos/Atimos Modulite Inhaler dosis terukur (MDI) (Chiesi)
- Larutan inhalasi Perforomist ( Mylan N.V.)
- Inhaler serbuk kering Turbuhaler Symbicort (DPI) (AstraZeneca)
Di beberapa negara, Perforomist dipasarkan oleh Viatris setelah Upjohn bergabung dengan Mylan untuk menciptakan Viatris . [ 6 ] [ 7 ]
Referensi
- ^ Anderson GP (1993). "Formoterol: pharmacology, molecular basis of agonism, and mechanism of long duration of a highly potent and selective beta 2-adrenoceptor agonist bronchodilator" . Life Sci . 52 (26): 2145– 60. doi : 10.1016/0024-3205(93)90729-m . PMID 8099696 .
- ^ Global Initiative for Asthma (2022). Global Strategy for Asthma Prevention and Management (Updated 2022) (PDF) (Report).
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 543. ISBN 9783527607495 .
- ^ "Competitive Generic Therapy Approvals" . U.S. Food and Drug Administration (FDA) . 29 June 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 29 June 2023 . Diakses tanggal 29 June 2023 .
- ^ "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus, and Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)" . U.S. Food and Drug Administration (FDA) . Diarsipkan dari asli tanggal 1 November 2017 . Diakses tanggal 16 December 2019 .
- ^ "Pfizer Completes Transaction to Combine Its Upjohn Business with Mylan" . Pfizer. 16 November 2020 . Diakses tanggal 17 June 2024 – via Business Wire.
- ^ "Brands" . Viatris . 16 November 2020 . Diakses tanggal 17 June 2024 .